Действието на напръстника при човек е добре описано и то е отровно. Сърдечните гликозиди действат директно върху сърцето и при излишък водят до тежки аритмии. За разлика от билките, тук въпросът не е дали има ефект, а колко тесен е маржът между лечебна и смъртоносна доза.
Химично напръстникът е богат на сърдечни гликозиди (карденолиди), сред които ланатозидите и дигоксинът при вълнестия напръстник и дигитоксинът при червения. Тези вещества присъстват във всички части на растението и потискат натриево-калиевата помпа в сърдечните клетки.
Ефектът е кардиотоксичен. Симптомите на отравяне включват гадене, повръщане и диария, зрителни нарушения като виждане в жълто или зелено (ксантопсия) и замъглено зрение, обърканост, а също забавен или неравномерен пулс и тежки аритмии, които могат да доведат до спиране на сърцето. Точна летална доза не се цитира като праг, защото зависи от твърде много фактори.